| Фармакотерапевтическая
группа.
Капилляростабилизирующие средства. Биофлавоноиды.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кверцетин проявляет свойства модулятора
активности различных ферментов, принимающих участие
в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ),
влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих
за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее
действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде
всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении
синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4 Наряду с этим кверцетин
дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных
клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие
при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца.
Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие
свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид
аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава
лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию
противовоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, действие
препарата положительно сказывается на уменьшении объема
некротизированного миокарда и на усилении репаративных
процессов.
Защитный механизм действия препарата связан также с
предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного
кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением
процессов тромбогенеза.
Фармакокинетика.
При одноразовой внутривенной инфузии препарата быстро
повышается концентрация кверцетина в крови. После введения
препарата в дозе 10 мг/кг максимальная концентрация
кверцетина наблюдается через 50 сек после начала введения
и составляет 123 мкг/мл, из них 75 мкг/мл – в клеточных
элементах крови и 48 мкг/мл – в плазме крови. Период
полувыведения кверцетина из крови, плазмы и форменных
элементов крови составляет, соответственно, 0,73±0,03;
0,85±0,01; 0,77±0,02 минуты. Препарат восстанавливает
региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных
изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.
Продолжительное фармакологическое действие препарата
может быть связано с фармакологически активными метаболитами,
в часности с халконом, что значительно повышает текучесть
липидов клеточных мембран. Выводится преимущественно
с мочой.
Показания
к применению.
Корвитин®, как кардиозащитное средство, применяют в
комплексной терапии при остром нарушении коронарного
кровообращения и инфаркте миокарда, для лечения и профилактики
реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных
с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических
артерий.
Способ
применения и дозы.
При остром инфаркте миокарда в комплексной терапии для
быстрого влияния на поврежденные участки мышцы сердца
Корвитин? в первые сутки вводится внутривенно в дозе
0,5 г в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида
в течение 15 – 20 мин сразу при госпитализации, через
2 часа и через 12 часов. На протяжении вторых и третьих
суток Корвитин? вводят в дозе 0,5 г с интервалом 12
часов. На четвертые и пятые сутки Корвитин® вводят в
дозе 0,25 г в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида
в течение 15 – 20 мин один раз в сутки.
При хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом
брюшной аорты и периферических артерий, при реперфузионном
синдроме перед снятием зажима с аорты за 10 мин вводят
внутривенно раствор 0,5 г препарата в 150 мл изотонического
раствора натрия хлорида в течение 20-30 мин. Последующее
введение в аналогичной дозе повторяют через 12 часов.
На 2 – 5 - е сутки – в половинной дозе два раза в сутки.
Скорость введения: 8-10 капель за 1 мин.
Побочное
действие.
Препарат хорошо переносится больными. При быстром внутривенном
введении и в комбинации с органическими нитратами возможна
небольшая гипотензия. Возможна индивидуальная чувствительность
к препарату.
Противопоказания.
Индивидуальная чувствительность к кверцетину.
Передозировка.
Случаи передозировки Корвитином® не описаны.
Особенности
применения.
Препарат применяется в комбинации с другими антиангинальными,
противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими
средствами.
Взаимодействие с другими
лекарственными средствами.
В комплексе с органическими нитратами Корвитин® может
вызывать гипотензию. Совместное применение препарата
с фибринолитиками приводит к повышению эффективности
тромболитической терапии.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя препарата
растворы глюкозы, реополиглюкина.
Условия и срок хранения.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не
выше 25°С.
Срок годности.
2 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 5 флаконов в пенале.
* Статьи
* Ссылки
|
