| Фармакологическая
группа.
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
Комбинированный препарат ингибитора АПФ и диуретика.
Код АТС С09ВА03.
Фармакологические
свойства.
Комбинированный антигипертензивный препарат, который
содержит ингибитор АПФ (лизиноприл) и тиазидный диуретик
(гидрохлортиазид). Лизиноприл блокирует образование
ангиотензина II, что снижает его сосудосуживающее действие,
а также стимулирующее влияние на продукцию альдостерона
в надпочечниках. На фоне действия препарата снижается
артериальное давление, уменьшается общее периферическое
сопротивление сосудов (ОПСС), преднагрузка на сердце,
снижается давление в малом круге кровообращения, незначительно
усиливается внутрипочечное кровообращение. Лизиноприл
практически не влияет на частоту сердечных сокращений
(ЧСС) и минутный объем крови. Гидрохлортиазид совершает
диуретическое и натрийурическое действие и потенцирует
антигипертензивное действие лизиноприла. Продолжительность
антигипертензивного действия липразида составляет 36
ч после одноразового приема.
Фармакокинетика. После приема внутрь пик концентрации
лизиноприла наблюдается на 6 – 7-й час. Биодоступность
составляет 25 - 50%. Лизиноприл практически не связывается
с белками сыворотки крови, и не подвергается метаболизму
в организме, выводится с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет не меньше 12,6 ч, период
полного выведения – 30 ч. Гипотензивный эффект отмечается
уже через 1 ч после приема и сохраняется в течение 24
часов. Прием пищи не влияет на показатели абсорбции.
При ослабленной почечной функции наблюдается уменьшение
выведения лизиноприла (это снижение становится клинически
важным при клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин). У
пожилых больных может изменяться почечный клиренс препарата.
Гипотензивное действие лизиноприла сохраняется при продолжительном
применении, при резком прекращении лечения лизиноприлом
синдром отмены не развивается.
Гидрохлортиазид после приема внутрь
всасывается на 60 - 80%. Пик максимальной концентрации
в плазме наблюдается через 1,5 - 3 ч. Гидрохлортиазид
мало метаболизируется. Выведение гидрохлортиазида у
пациентов с нормальной функцией почек осуществляется
почти исключительно почками. В целом 50 - 75% введенной
внутрь дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и у больных с нарушением функции
почек клиренс гидрохлортиазида существенно снижается,
что приводит к значительному увеличению его концентрации
в плазме крови. У больных циррозом печени изменений
в фармакокинетике гидрохлортиазида не отмечается.
Показания
к применению.
Артериальная гипертензия всех степеней тяжести (эссенциальная,
в том числе реноваскулярная). Может применяться как
способ для моно- и комбинированной терапии.
Способ
применения и дозы.
Препарат принимают внутрь, дозирование должно быть индивидуальное.
Обычная доза - 1 или 2 таблетки один раз в сутки. Продолжительность
лечения устанавливает врач.
Побочное
действие.
Побочные явления редко требуют прекращения лечения.
Возможны сухой кашель, головокружения, головная боль,
чувство усталости, тошнота. Реже ортостатическая гипотензия,
астения, кожная сыпь аллергического генеза, тахикардия,
боль в животе, диарея, сухость во рту. В отдельных случаях:
отек Квинке, лабильность настроения, спутанность сознания,
нарушения функций почек, импотенция, гиперкалиемия,
повышение активности печеночных трансаминаз, повышение
концентрации креатинина, билирубина в крови, нейтропения,
агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов.
Описаны случаи развития острой почечной недостаточности,
артралгии, миалгии, лихорадки. При продолжительном применении
возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, слабость
мышц, задержка выделения азота в виде мочевой кислоты.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к лизиноприлу и гидрохлортиазиду,
выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз
почечных артерий или стеноз артерии одной почки, ангионевротический
отек после приема других ингибиторов АПФ в анамнезе,
период беременности, лактация.
Передозировка.
Препарат практически нетоксичен, но при передозировке
возможно появление гипотензии, которую устраняют применением
внутривенной инфузии изотонического раствора натрия
хлорида. Возможны сухость в полости рта, слабость, сонливость,
олигурия, расстройства кислотно-щелочного состояния.
Особенности
применения.
При реноваскулярной гипертонии у некоторых пациентов,
в особенности с билатеральным ренальным стенозом или
стенозом артерии одной почки, может наблюдаться выраженная
реакция в особенности на первую дозу Липразида 10, поэтому
рекомендуется начальная доза 2,5 или 5 мг (в перерасчете
на лизиноприл). Прием диуретиков необходимо прекратить
за 2 - 3 дня до назначения Липразида 10. Если это невозможно,
начальная доза препарата не должна превышать 5 мг (в
перерасчете на лизиноприл) из-за возможного развития
артериальной гипотензии. С осторожностью назначают препарат
больным подагрой, с нарушениями функции печени и больным
сахарным диабетом, в особенности получающим инсулин
или пероральные гипогликемические средства.
Взаимодействие
с другими лекарственными средствами.
Гипотензивное действие Липразида 10 усиливается при
одновременном назначении других антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении с калийсохраняющими диуретиками
(спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие
гиперкалиемии, лизиноприл снижает действие диуретиков
на экскрецию калия, с солями лития - повышает уровень
лития в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные
препараты могут снижать эффективность Липразида 10 при
одновременном применении. Препарат может усиливать действие
алкоголя.
Гидрохлортиазид может усиливать токсичность сердечных
гликозидов, антидеполяризирующих миорелаксантов, уменьшать
эффект пероральных контрацептивов.
Условия
и срок хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для
детей месте при температуре не выше 25 ?С.
Срок годности.
3 года.
Упаковка.
По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, по 3
или 5 в пачках; по 5 контурных ячейковых упаковок по
20 таблеток в пачке.
*
Статьи
* Ссылки
|
